Φάρμακα γεύση ασθενής: Είναι καλά τεκμηριωμένο ότι πολλές δραστικές φαρμακευτικές ουσίες έχουν πικρή γεύση και ως εκ τούτου πρέπει να είναι καλυμμένες με γεύση για να βελτιώσουν την γευστικότητα και την αποδοχή για τον πληθυσμό των ασθενών. «Η γεύση είναι ένα κρίσιμο χαρακτηριστικό που καθορίζει τη γευστικότητα των στοματικών μορφών δοσολογίας και τη συμμόρφωση του ασθενούς», τονίζει ο Jin Zhao, βασικός ερευνητής της DuPont.
Μια σειρά επιλογών
Καθώς η γεύση μπορεί να είναι ένα βασικό χαρακτηριστικό για τη διασφάλιση της ανάπτυξης ενός επιτυχημένου φαρμακευτικού προϊόντος, υπάρχει μια τεράστια ποικιλία επιλογών για τους προγραμματιστές για την κάλυψη τυχόν ανεπιθύμητης πικρίας ή γεύσης των συστατικών.
Μια κοινή προσέγγιση, και πιθανώς η πιο απλή απ όλες, είναι η προσθήκη γλυκαντικών, επικάλυψης ζάχαρης ή γεύσεων. «Αυτή η προσέγγιση είναι κατάλληλη για μερικές από τις λιγότερο πικρές ενώσεις, καθώς η αντίληψη του γλυκαντικού ή της γεύσης θα είναι ισχυρότερη από τη γεύση του φαρμάκου», σημειώνει ο Andrew Mound, επιστήμονας ανάπτυξης εφαρμογών και καινοτομίας, DuPont.
«Μια συνετή επιλογή εκδόχων μπορεί να επιτρέψει στρατηγικές διαμόρφωσης που χρησιμοποιούν γεύσεις, γλυκαντικά και πικρούς αποκλειστές», προσθέτει ο Bing Xun Tan, διευθυντής εργαστηρίου φαρμακευτικών εφαρμογών στο Κέντρο Καινοτομίας Asia Pacific της Roquette στη Σιγκαπούρη. «Τα ευχάριστα γευστικά, πολύ ιξώδη ή λιπόφιλα οχήματα μπορούν επίσης να προσφέρουν ένα αποτελεσματικό αποτέλεσμα κάλυψης γεύσης».
Ωστόσο, για API που είναι εξαιρετικά πικρά ή έχουν περίπλοκο προφίλ αποστρέψιμης γεύσης, η προσθήκη γλυκαντικών ή αρωματικών ουσιών καθίσταται λιγότερο βιώσιμη καθώς η αποτελεσματική ποσότητα κάλυψης γεύσης είτε θα αυξήσει το συνολικό μέγεθος της μορφής δοσολογίας που μειώνει την κατάποση της δοσολογίας ή θα διαβρώσει το ποσό της θεραπευτικής δόσης στη μορφή δοσολογίας. Μια άλλη επιλογή είναι να επικαλύψετε το φάρμακο, το οποίο είναι πιθανό να κάνετε στο tablet, την κάψουλα, το κόκκο ή το ίδιο το API, συνεχίζει το Zhao.
«Η επικάλυψη ή η μικροενθυλάκωση παρέχουν μια μεμβράνη φραγμού για την αποτροπή της διάλυσης του φαρμάκου στο στόμα, η οποία είναι απαραίτητη για την αντίληψη της γεύσης και, ανάλογα με τις ιδιότητες του φαρμάκου, η επικάλυψη μπορεί να εφαρμοστεί με διάφορους τρόπους», λέει ο Zhao. “Τα αδιάλυτα στο νερό πολυμερή, όπως το ETHOCEL και το Aquacoat ECD, μπορούν αποτελεσματικά να δημιουργήσουν μεμβράνες φραγμού και η ποσότητα του πολυμερούς μπορεί να ρυθμιστεί ώστε να διασφαλιστεί ότι η αντίληψη της γεύσης ελαχιστοποιείται χωρίς να επηρεάζεται το προφίλ απελευθέρωσης”.
Η επίστρωση μπορεί να θεωρηθεί αποτελεσματική μέθοδος, σημειώνει ο Tan. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της διεργασίας επικάλυψης και η ομοιογένεια της επικάλυψης απαιτούν προσεκτική βελτιστοποίηση και μπορεί να εξαρτώνται από παράγοντες όπως η μορφολογία σωματιδίων API. “Επίσης, ανάλογα με την τεχνική χορήγησης, η αλληλεπίδραση της επικάλυψης της γεύσης και των πιθανών δοσολογικών οχημάτων που βασίζονται σε τρόφιμα μπορεί να οδηγήσει σε πρόωρη αποτυχία της επικάλυψης και ξεκαθάρισμα της πικρής γεύσης”, λέει.