“ Το αντικαταθλιπτικό βουπροπιόνη είναι ένας αρνητικός αλλοστερικός ρυθμιστής των υποδοχέων σεροτονίνης τύπου 3Α,” σύμφωνα με δημοσίευση στο περιοδικό Neuropharmacology. Αυτοί οι υποδοχείς, είναι μέλη της οικογένειας υποδοχέων pLGIC, αφθονούν εντός και εκτός του ανθρώπινου εγκεφάλου, εμπλέκονται στην πρόκληση και την ανάπτυξη ψυχιατρικών διαταραχών όπως το άγχος και η κατάθλιψη, καθώς και τη σχιζοφρένεια, το σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου, του εθισμού και κατάχρησης ουσιών και τη γνωστική δυσλειτουργία.
Περισσότερα από 30 χρόνια πριν, οι ερευνητές ανακάλυψαν ότι μοριακοί στόχοι για τη βουπροπιόνη ήταν ορισμένοι μεταφορείς επαναπρόσληψης εντός των νευρωνικών δικτύων του εγκεφάλου. Φάρμακα που ρυθμίζουν τη λειτουργία αυτών των μεταφορέων θεωρήθηκαν αποτελεσματικά για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Χρόνια αργότερα, το 1999, οι ερευνητές βρήκαν ότι η βουπροπιόνη επίσης ανέστειλε τους νικοτινικούς υποδοχείς και ως εκ τούτου θα μπορούσε να βοηθήσει με τη διακοπή του καπνίσματος.
Σε αυτή την πρόσφατη μελέτη, η ερευνητική ομάδα με επικεφαλής την Michaela Jansen, Pharm.D., Ph.D., στο Τμήμα Κυτταρικής Φυσιολογίας και Μοριακής Βιοφυσικής του Texas Tech University Health Sciences Center (TTUHSC), εξέτασε την ικανότητα της βουπροπιόνης και του κύριο μεταβολίτη της υδροξυβουπροπιόνης να εμποδίσουν τη λειτουργία της σεροτονίνης σε υποδοχείς τύπου 3Α (5-HT3ARs). Η έρευνα του Κέντρου Υγείας Επιστημών του Texas Tech στοχεύει σε φάρμακα για άτομα με κατάθλιψη. Η Jansen, πιστεύει ότι τα ευρήματα αυτά θα προσφέρουν νέα ελπίδα σε όσους πάσχουν από κατάθλιψη.
“Για μεγάλο χρονικό διάστημα, ο αποκλεισμός της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης από το αντικαταθλιπτικό βουπροπιόνη εντός του υπολειτουργούντος συστήματος μονοαμίνης του κεντρικού νευρικού συστήματος ήταν μία από τις φαρμακολογικές βάσεις για τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα,” είπε ο Ακάς Pandhare, MD, Ph.D., πρώτος συγγραφέας της μελέτης και ερευνητής στο TTUHSC. Και πρόσθεσε: «αυτή η μελέτη για πρώτη φορά καθόρισε τους υποδοχείς 5-HT3ARs ως τους μέχρι τώρα άγνωστους μοριακούς στόχους της βουπροπιόνης.”
Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας υπολογίζει 350 εκατομμύρια άνθρωποι υποφέρουν από κατάθλιψη. “Η έρευνα θα αποτελέσει τη βάση για την ανάπτυξη βελτιωμένων φαρμακολογικών παρεμβάσεων τόσο για τον εθισμό όσο και για την κατάθλιψη», δήλωσε η Jansen. Η ερευνητική ομάδα της Jansen καταδεικνύει τον αποκλεισμό από τη βουπροπιόνη, καθώς και του κύριου μεταβολίτη της, των υποδοχέων 5-HT3ARs σε συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται κλινικά. Τα αποτελέσματα της έρευνας της ομάδας Jansen τώρα πλέον θα αποτελούν παραδεδεγμένη γνώση στα εγχειρίδια ιατρικής και φαρμακολογίας.