Pin It

Ερευνητές ισχυρίζονται ότι είναι κοντά στο να βρουν νέα οπιοειδή φάρμακα, αποτελεσματικά όσο η μορφίνη, αλλά χωρίς τις παρενέργειες τους.


 


Τα οπιοειδή είναι από τα πιο συχνά συνταγογραφούμενα παυσίπονα στις Ηνωμένες Πολιτείες, και είναι επίσης τα πιο θανατηφόρα. Κάθε μέρα, 78 Αμερικανοί πεθαίνουν από υπερβολική δόση οπιοειδών. Τώρα, οι επιστήμονες έχουν αναπτύξει μια ασφαλέστερη μορφή του φαρμάκου, η οποία λένε ότι θα μπορούσε να μειώσει τον αριθμό των υπερβολικών δόσεων και την καταπολέμηση του εθισμού. Στη μελέτη που δημοσιεύθηκε στο περιοδικό Nature, οι ερευνητές αποκαλύπτουν τον τρόπο που αποκρυπτογράφησαν την ατομική δομή του "υποδοχέα μορφίνης" στον εγκέφαλο για να δημιουργήσουν μια ένωση φαρμάκου που μπλοκάρει τον πόνο, εξίσου καλά όπως η μορφίνη, αλλά χωρίς τις επιβλαβείς παρενέργειες που μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο του ασθενούς.Οι επιστήμονες λένε, ότι σε αντίθεση με τα υπάρχοντα οπιοειδή η ένωση αυτή δεν ενεργοποιεί την περιοχή «ανταμοιβής» του εγκεφάλου και έτσι έχει τη δυνατότητα να μειώσει τον εθισμό.


Τα οπιοειδή χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του μέτριου έως σοβαρού πόνου. Σύμφωνα με τα Κέντρα Ελέγχου και Πρόληψης Νοσημάτων (CDC), μεταξύ 1999 - 2014, οι πωλήσεις των συνταγογραφούμενων οπιοειδών στις ΗΠΑ σχεδόν τετραπλασιάστηκε. Ωστόσο, κατά την ίδια περίοδο, δεν υπήρξε καμία αύξηση στην ποσότητα του πόνου, που αναφέρθηκαν από Αμερικανούς. Παράλληλα με το ύψος πωλήσεων σε συνταγές οπιοειδών ήρθε μια παρόμοια αύξηση θανάτων από συνταγογραφούμενα οπιοειδή. Μεταξύ 2000-2014, τα φάρμακα ήταν υπεύθυνα για σχεδόν μισό εκατομμύριο θανάτους στις ΗΠΑ. Αυτό έχει προκαλέσει μεγάλη ανησυχία μεταξύ των επαγγελματιών του τομέα της υγείας, και νωρίτερα αυτό το έτος, το CDC εξέδωσε νέες κατευθυντήριες γραμμές στις συνταγές, για να βοηθήσει στην αντιμετώπιση αυτού που αναφέρεται ως «οπιοειδή επιδημία».


Παρά τις βλάβες που σχετίζονται με τα οπιοειδή, δεν υπάρχει καμία αμφιβολία ότι τα φάρμακα προσφέρουν σημαντικά οφέλη για πολλούς ασθενείς με μέτριο έως σοβαρή πόνο. «Υπάρχουν τόσες πολλές ιατρικές διαδικασίες που μπορούμε να κάνουμε τώρα, γιατί ξέρουμε ότι μπορούμε να ελέγξουμε τον πόνο. Αλλά είναι προφανώς πάρα πολύ επικίνδυνο. Οι άνθρωποι αναζητούν μια ασφαλέστερη αντικατάσταση για τα συνηθισμένα οπιοειδή εδώ και δεκαετίες», σημειώνει ο Brian Shoichet, Ph.D., καθηγητής της Φαρμακευτικής Χημείας στο Τμήμα Φαρμακευτικής, του Πανεπιστημίου της Καλιφόρνιας-Σαν Φρανσίσκο (UCSF).


Αντί να προσπαθούν να αλλάξουν τη δομή της μορφίνης, οι ερευνητές της νέας μελέτης εξέτασαν πώς θα μπορούσαν να αναπτύξουν νέα οπιοειδή από το μηδέν, χρησιμοποιώντας πληροφορίες σχετικά με τη δομή του υποδοχέα μορφίνης του εγκεφάλου. Για τη μελέτη τους, οι ερευνητές συνδύασαν τη δομική πληροφορία του υποδοχέα με μια υπολογιστική τεχνική που ονομάζεται “μοριακή βάση σύνδεσης”.Αυτό επέτρεψε στην ομάδα να πραγματοποιήσει περίπου 4 τρισεκατομμύρια "εικονικά πειράματα," προσομοιώνοντας πώς πάνω από 3 εκατομμύρια μόρια μπορούν να ενταχθούν στη δομή του υποδοχέα των οπιοειδών και να τον ενεργοποιήσουν. Οι ερευνητές εντόπισαν 23 υποσχόμενα μόρια και με την αύξηση της χημικής αποτελεσματικότητας αυτών των μορίων 1000 φορές, βρήκαν τον πιο αποτελεσματικό υποψήφιο, το PZM21. Στη συνέχεια, οι ερευνητές εξέτασαν το PZM21 σε εργαστηριακά πειράματα και μοντέλα ποντικών. Βρήκαν ότι το μόριο στοχεύει πρωτίστως οπιοειδή κυκλώματα στον εγκέφαλο για να ανακουφίσει τον πόνο, με μικρό αντίκτυπο επί των υποδοχέων οπιοειδών στο νωτιαίο μυελό. Σύμφωνα με την ομάδα, κανένα άλλο οπιοειδή δεν έχει αυτή την ιδιαιτερότητα. Επιπλέον, τα πειράματα σε ποντίκια αποκάλυψαν ότι το PZM21 δεν διέγειρε τα μονοπάτια της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, τα οποία τροφοδοτούν τον εθισμό.


Ωστόσο, ο Shoichet υπογραμμίζει: «δεν έχουμε αποδείξει ότι αυτό είναι πραγματικά μη εθιστικό. Σε αυτό το σημείο έχουμε μόλις δείξει ότι τα ποντίκια δεν φαίνεται να αναζητούν το φάρμακο. Είμαστε όμως σε καλό δρόμο». 

Pin It