Top News

Αφαίρεση της πικρής γεύσης από την ανάπτυξη φαρμάκων

Αφαίρεση της πικρής γεύσης από την ανάπτυξη φαρμάκων

Η γευστικότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη γεύση του API. Ένα σημαντικό ποσοστό API στην αγορά ή στην ανάπτυξη είναι πικρή γεύση ή δυσάρεστη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα προβλήματα γεύσης μπορούν να ξεπεραστούν με απλή διατύπωση του API σε δισκίο ή κάψουλα. Αυτή η προσέγγιση, ωστόσο, δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρότυπο σε παιδιατρικούς και γηριατρικούς πληθυσμούς λόγω δυσκολιών στην κατάποση που σχετίζονται με την από του στόματος χορήγηση. Εδώ πρέπει να χρησιμοποιούνται εναλλακτικές μορφές, όπως υγρά, εναιωρήματα, διασπειρόμενα ή μασώμενα προϊόντα.

Έχουν χρησιμοποιηθεί διάφορες φυσιολογικές και φυσικοχημικές προσεγγίσεις σε μια προσπάθεια να καλυφθεί η γεύση των ΑΡΙ ή / και να αποφευχθεί η αλληλεπίδραση των φαρμάκων με τους μύκητες γεύσης. Αυτές οι προσεγγίσεις εμπίπτουν σε τέσσερις κύριες κατηγορίες, που περιγράφονται και συζητούνται λεπτομερέστερα στο έγγραφο που δημοσιεύτηκε από τους J. Walsh  et al. το 2014.

Τροποποίηση API . Η τροποποίηση ΑΡΙ περιλαμβάνει τη δημιουργία μιας νέας στερεάς μορφής ή άλατος του ΑΡΙ ή τη χορήγηση του ως προφαρμάκου. Αυτές οι προσεγγίσεις, πάντως, δεν είναι πάντα βιώσιμες καθώς το API μπορεί να έχει μόνο μία σταθερή μορφή, ή μπορεί να μην είναι δυνατόν να σχηματιστεί ένα άλας με το ουδέτερο ΑΡΙ.

Αρώματα / έκδοχα . Στοιχεία όπως γλυκαντικά, αρώματα ή τροποποιητές διαλυτότητας μπορούν να προστεθούν στη συνταγοποίηση για να ξεπεραστεί η γεύση του API. Αυτή η μέθοδος είναι γενικά προβληματική για API υψηλής δόσης, όπου μπορεί να μην είναι δυνατή η κάλυψη της γεύσης.

Σύνθεση API . Το API μπορεί να συμπλοκοποιηθεί με έναν αριθμό συνδετήρων για να αποτρέψει το μόριο που αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς γεύσης. Αυτοί οι προσδέτες περιλαμβάνουν κυκλοδεξτρίνες, ρητίνες ανταλλαγής ιόντων και πολυμερή. Αυτή η μέθοδος είναι δυνατή μόνο με σχετικά χαμηλή φόρτωση φαρμάκου. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ο δυνητικός κίνδυνος αλλαγής της φαρμακοκινητικής (PK) απόδοσης.

Επίστρωση σε δισκία / κάψουλες . Επίστρωση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αποτελεσματική κάλυψη του φαρμακευτικού προϊόντος και την πρόληψη της απελευθέρωσης του ΑΡΙ στο στόμα. Τα στρώματα με επικάλυψη, ωστόσο, δεν ξεπερνούν τα προβλήματα με την κατάποση και την έλλειψη συμμόρφωσης. Επιπλέον, οι επικαλύψεις προσθέτουν σημαντικό κόστος στη διαδικασία παραγωγής και μπορεί επίσης να επηρεάσουν την απελευθέρωση και το προφίλ ΡΚ του φαρμάκου.

Διαβάστε όλες τις τελευταίες Ειδήσεις για την υγεία από την Ελλάδα και τον Κόσμο

Διαβάστε Eπίσης:

Ανακαλύφθηκε το “αντίδοτο” στο χρόνιο πόνο

Ένα βήμα πιο κοντά στη χαρτογράφηση του ανθρώπινου εγκεφάλου

Αλγόριθμος “δείχνει” πότε ο ασθενής χρειάζεται αντικαταθλιπτικά

Ερευνητές του McLean Hospital έχουν ολοκληρώσει μια μελέτη που προσπάθησε να καθορίσει ποια άτομα με κατάθλιψη είναι τα καλύτερα προσαρμοσμένα για αντικαταθλιπτικά φάρμακα. Τα ευρήματά τους, που δημοσιεύτηκαν στην Psychological Medicine οδήγησαν στην ανάπτυξη ενός στατιστικού αλγορίθμου που εντοπίζει τους ασθενείς που μπορεί να ανταποκριθούν καλύτερα στα αντικαταθλιπτικά φάρμακα πριν αρχίσουν τη θεραπεία. Ο Christian […]

Oι αλλεργικές αντιδράσεις “ασπίδα” για τον καρκίνο του δέρματος

Τα συστατικά του ανοσοποιητικού συστήματος που προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις μπορούν επίσης να βοηθήσουν στην προστασία του δέρματος από τον καρκίνο, υποδηλώνουν νέα ευρήματα. Η έρευνα, με επικεφαλής το Imperial College του Λονδίνου, αναδεικνύει προηγουμένως άγνωστη δερματική άμυνα – και θα μπορούσε να ανοίξει δρόμους για την ανάπτυξη νέων θεραπειών για τον καρκίνο του δέρματος. Η […]

Εντοπίστηκε περιοχή στον εγκέφαλο που επηρεάζει την όρεξη

Οι ερευνητές στο A*STAR’s Singapore Bioimaging Consortium (SBIC) έχουν εντοπίσει μια νέα περιοχή του εγκεφάλου στα ποντίκια, που ονομάζεται Tuberal Nucleus (TN), η οποία επηρεάζει την όρεξη και το σωματικό βάρος. Είναι αξιοσημείωτο ότι η περιοχή ΤΝ έχει παρόμοια δομή με το Nucleus Tuberalis Lateralis (NTL) του ανθρώπινου εγκεφάλου, του οποίου η λειτουργία είναι άγνωστη. […]

Νέα πλατφόρμα, θα είναι η επόμενη γενεά για την θεραπεία κληρονομικών ασθενειών

Ένας επιστήμονας ανακάλυψε μια τεχνολογία επεξεργασίας γονιδίων που θα μπορούσε να διορθώσει αποτελεσματικά και με ακρίβεια τις γενετικές ανωμαλίες που αποτελούν τη βάση για ορισμένες ασθένειες, τοποθετώντας το νέο εργαλείο ως βάση για την επόμενη γενεά γενετικών θεραπειών. Αυτή η πλατφόρμα επεξεργασίας, που ανακαλύφθηκε από τον Saswati Chatterjee του City of Hope, Ph.D., τελικά μπορεί […]

Οι “έξυπνοι” αισθητήρες βελτιώνουν την ασφάλεια των τροφίμων

Οι έξυπνοι αισθητήρες μπορούν να βοηθήσουν τη βιομηχανία τροφίμων να διατηρήσει την παραγωγή της φρέσκια εξασφαλίζοντας ότι διατηρούνται σημαντικές περιβαλλοντικές παράμετροι όπως η θερμοκρασία και η υγρασία. Οι έξυπνοι αισθητήρες είναι συσκευές που συλλέγουν βασικές πληροφορίες από το περιβάλλον και μετατρέπουν αυτές τις εισόδους σε ψηφιακά δεδομένα. Οι αισθητήρες χρησιμοποιούν στη συνέχεια υπολογιστική ισχύ για […]

Ανελαστικός ο Τσακαλώτος στη συνάντηση με την ΠΟΕΔΗΝ

Ανοικτό παραμένει το ενδεχόμενο περικοπών στο ανθυγιεινό επίδομα. Αυτό επισήμανε η ηγεσία της ΠΟΕΔΗΝ, βγαίνοντας από τη συνάντηση με τον Ευκλείδη Τσακαλώτο. Η τελευταία πραγματοποιήθηκε σε ιδιαίτερα εκρηκτικό κλίμα αφού είχε προηγηθεί ένταση μεταξύ των συνδικαλιστών και της αστυνομίας έξω από το κτίριο του υπουργείου Οικονομικών, στο πλαίσιο της οποίας έγινε ρήξη χημικών. Ο κος […]

Νέα Υόρκη: Ένα βήμα πριν την νομιμοποίηση μαριχουάνας για ψυχαγωγία

Το κράτος της Νέας Υόρκης εξετάζει εάν θα πρέπει να νομιμοποιήσει τη μαριχουάνα ψυχαγωγίας, καθώς μια νέα έκθεση υποστηρίζει θετικά την ενέργεια αυτή. Ο κυβερνήτης του κράτους της Νέας Υόρκης, Andrew Cuomo, ζήτησε την έκθεση τον Ιανουάριο του 2018. Το υπουργείο Υγείας της Νέας Υόρκης απέστειλε την «ελεγχόμενη έκθεση για τη μαριχουάνα» στο γραφείο του […]

Κυριόπουλος: Η “μυθολογία” της πολυφαρμακίας και η φαρμακευτική δαπάνη

Της Νικολέτας Ντάμπου Αβάσιμη παραφιλολογία χαρακτηρίζει την συζήτηση για την πολυφαρμακία και την υπερκατανάλωση των φαρμάκων, ο κ. Γιάννης Κυριόπουλος- Ομότιμος Καθηγητής Οικονομικών της Υγείας (ΕΣΔΥ) στην συνέντευξη που παραχωρήθηκε στο www.healthweb.gr.  Ποια είναι η εκτίμησή σας για το ύψος της φαρμακευτικής δαπάνης στην χώρα μας; Η κατανάλωση των -υπό ασφαλιστική κάλυψη- φαρμάκων στη χώρα μας […]